Езомепразол: інструкція щодо застосування та відгуки
Латинська назва: Esomeprazolum
Код ATX: A02BC05
Діюча речовина: Езомепразол (Esomeprazole)
Виробник: РУП «Белмедпрепарати» (Білорусь), Sandoz, d. d. (Словенія)
Актуалізація опису та фото: 02.11.2021
Езомепразол - інгібітор протонного насоса.
Зовнішній вигляд, склад допоміжних речовин препарату і його упаковка можуть відрізнятися у різних виробників. Нижче представлено опис на прикладі Езомепразола, виробленого фармакологічною компанією РУП «Белмедпрепарати».
Лікарська форма - таблетки, покриті кишечнорозчинною оболонкою: продолговатой формы; 20 мг - світло-рожевого кольору, з гравіюванням «РЄ» на одному боці і «20» - на іншому; 40 мг - рожевого кольору, з гравіюванням «РЄ» на одному боці і «40» - на іншому. Фасуються по 7 шт. в контурні коміркові упаковки, в картонну пачку поміщають 2 або 4 упаковки, або по 10 шт. в контурні коміркові упаковки, в картонну пачку поміщають 1, 2 або 3 упаковки, або по 7, 24 або 100 шт. в поліетиленові флакони/банки.
Склад 1 таблетки:
Езомепразол - це S-ізомер омепразолу. Речовина має здатність знижувати базальну і стимульовану секрецію кислоти в шлунку, що обумовлено специфічним інгібуванням протонного насоса в париєтальних клітинах.
Езомепразол є слабкою підставою, яка накопичується в секреторних канальцях парієтичних клітин в кислому середовищі, де активується і інгібує фермент Н +/К + -АТФазу - протонний насос.
Препарат починає діяти протягом 1 години після прийому всередину дози 20 або 40 мг. У разі регулярного прийому езомепразолу в добовій дозі 20 мг протягом 5 днів середня максимальна концентрація кислоти після стимуляції пентагастрином зменшується на 90% (вимірювання проводилося на 5-й день терапії через 6-7 годин після прийому лікарського засобу).
У пацієнтів з гастроезофагеальною рефлюксною хворобою (ГЕРБ) за наявності клінічних симптомів через 5 днів регулярного прийому препарату всередину в дозі 20 або 40 мг на добу значення внутрішньошлункового pH вище 4 підтримувалося протягом 13 і 17 годин. При прийомі препарату в добовій дозі 20 мг це значення підтримувалося мінімум 8 годин у 76% пацієнтів, 12 годин - у 54%, 16 годин - у 24%, при прийомі езомепразолу в дозі 40 мг - відповідно у 97%, 92% і 56%.
Встановлено кореляцію (взаємозв'язок) між плазмовою концентрацією езомепразолу та інгібуванням секреції кислоти (відповідно до параметра AUC - площею під кривою «концентрація-час»).
Внаслідок інгібування секреції кислоти при регулярному прийомі препарату в добовій дозі 40 мг загоєння рефлюкс-езофагіту відбувається приблизно у 78% пацієнтів через 4 тижні лікування, у 93% - через 8 тижнів.
Застосування езомепразолу в добовій дозі 40 мг (2 рази на добу по 20 мг) в комбінації з антибактеріальною терапією протягом 1 тижня у 90% пацієнтів призводить до успішної ерадикації бактерії Helicobacter pylori. При неускладненій виразковій хворобі після 7-денного курсу лікування не потрібно проведення подальшої монотерапії із застосуванням антисекреторних препаратів для усунення симптомів і загоєння виразки.
Антисекреторні препарати знижують секрецію кислоти, внаслідок чого в плазмі підвищується рівень гастрину. У пацієнтів, які отримують езомепразол протягом тривалого часу, збільшується кількість ентерохромафліноподібних (ECL) клітин, що, ймовірно, пов'язано з підвищенням плазмового рівня гастрину. Через зниження кислотності також відзначається збільшення кількості хромограна (CgA).
У пацієнтів, які продовжують антисекреторні засоби, частіше діагностується освіта в шлунку залізистих кіст, що обумовлено фізіологічними змінами внаслідок вираженого інгібування секреції кислоти. Кісти є доброякісними і носять зворотний характер.
Було проведено два порівняльних дослідження щодо застосування ранітидину та езомепразолу, де останній показав більш високу ефективність щодо загоєння шлункових язв, що розвинулися внаслідок застосування нестероїдних протизапальних препаратів (НВП), включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2.
При проведенні порівняльних досліджень з плацебо була відзначена краща ефективність езомепразолу щодо профілактики освіти в'язв шлунка і 12-перстної кишки у пацієнтів старше 60 років і/або з пептичною виразкою в анамнезі, які отримували НПВП.
Езомепразол неустойчив у кислому середовищі, тому його випускають у формі таблеток, що містять гранули препарату і покритих оболонкою, стійкою до дії шлункового соку. В умовах in vivo було встановлено, що в R-ізомер перетворюється тільки незначна частина езомепразолу.
Препарат швидко всмоктується і досягає максимальної концентрації в плазмі через 1-2 години.
Після одноразового прийому дози 40 мг абсолютна біодоступність речовини становить 64%, при регулярному прийомі один раз на добу цей показник збільшується до 89%. При прийомі дози 20 мг ці коефіцієнти становлять відповідно 50% і 68%.
Езомепразол характеризується високим зв'язком з білками - близько 97%. Обсяг розподілу при рівноважній концентрації у здорових добровольців - приблизно 0,22 л/кг маси тіла.
Одночасний прийом їжі уповільнює і зменшує всмоктування езомепразолу в шлунку, але не впливає на процес інгібування секреції соляної кислоти.
Препарат метаболізується за участю системи цитохрому Р450 (CYP), основна частина - за участю специфічної поліморфної ізоформи CYP2C19, внаслідок чого утворюються гідрокси- і деметильовані метаболіти, решта - за участю ізоформи CYP3A4, в результаті чого утворюється сульфовиробне езомепразолу - основний метаболіт, що визначається.
Нижче наведено параметри, які відображають переважно характер фармакокинетики езомепразолу у пацієнтів з активним метаболізмом (активним ферментом CYP2C19).
Загальний кліренс: після одноразового прийому - 17 л/год, після багаторазового прийому - 9 л/год.
Період напіввідання при регулярному прийомі препарату 1 раз на добу - 1,3 год.
При повторному прийомі збільшується AUC. Його дозозалежне зростання в цьому випадку носить нелінійний характер у зв'язку зі зниженням метаболізму при «першому проходженні» через печінку і зменшенням системного кліренсу, викликаного, імовірно, інгібуванням ферменту CYP2C19. Езомепразол не володіє кумулятивною властивістю і повністю виводиться в перервах між прийомами 1 раз на добу.
Основні метаболіти езомепразолу на секрецію шлункової кислоти впливу не роблять.
Виводиться препарат у вигляді метаболітів: до 80% прийнятої дози - з сечею, решта - з калом. Менше 1% виявляється в сечі в незміненому вигляді.
Після одноразового прийому езомепразолу в дозі 40 мг середнє значення AUC у жінок на 30% вище, ніж у чоловіків. При повторному застосуванні препарату 1 раз на добу відмінності у фармакокинетиці залежно від статі не відзначаються. Ця особливість не впливає на рекомендовані дози і спосіб застосування езомепразолу у чоловіків і жінок.
Приблизно у 2,9% - 1,5% населення малоактивний фермент CYP2C19 (неактивний метаболізм), тому метаболізм езомепразолу відбувається за участю ізоферменту CYP3A4. У пацієнтів, які систематично приймають препарат в дозі 40 мг 1 раз на добу, середнє значення AUC на 100% вище, ніж у пацієнтів з швидким метаболізмом (активним ферментом CYP2C19), а середні значення максимальних плазмових концентрацій підвищені приблизно на 60%. Дані особливості не впливають на рекомендовані дози і спосіб застосування препарату у пацієнтів з швидким і неактивним метаболізмом.
У підлітків у віці від 12 до 18 років після повторного прийому препарату (в дозі 20 або 40 мг) показники часу досягнення максимальної плазмової концентрації і значення AUC схожі з такими у дорослих.
У літніх пацієнтів у віці від 71 до 80 років значні зміни в метаболізмі езомепразолу не відзначені.
При легкій і помірній печінковій недостатності можливе порушення метаболізму езомепразолу. Встановлено, що у пацієнтів з печінковою недостатністю важкого ступеня швидкість метаболізму знижується, внаслідок чого в 2 рази збільшується значення AUC препарату, тому для них добова доза не повинна перевищувати 20 мг. При одноразовому прийомі езомепразол не кумулюється.
У пацієнтів з нирковою недостатністю фармакокинетика препарату не вивчалася. Враховуючи той факт, що через нирки виводиться не сам езомепразол, а його метаболіти, очікується, що при нирковій недостатності метаболізм лікарського засобу не змінюється.
З обережністю Езомепразол повинен застосовуватися при вагітності.
Препарат показаний до прийому всередину. Таблетки потрібно проковтувати цілком (не дробити і не розжовувати) і запивати достатньою кількістю рідини. Пацієнтам, які відчувають труднощі з проковтуванням, дозволяється розчинити таблетку в склянці негазованої питної води, ретельно розмішати до розпаду таблетки, випити зваження мікрогранул, знову наполовину наповнити склянку водою, розмішати залишки і випити. Не слід використовувати інші рідини крім звичайної води, оскільки вони можуть вплинути на стан захисної оболонки мікрогранул. Не можна дробити або розжовувати мікрогранули. Приготована зважка придатна до вживання не більше 30 хвилин.
Пацієнтам, які не можуть проковтувати таблетки, їх можна розчинити в негазованій воді і ввести через назогастральний зонд. При цьому важливою умовою є ретельне попереднє тестування обраних шприца і зонда.
Рекомендовані режими дозування для дорослих за показаннями:
Підліткам старше 12 років при виразковій хворобі 12-перстної кишки, викликаної Helicobacter pylori, препарат призначають у поєднанні з протибактеріальними препаратами, під контролем фахівця.
Середні дози лікарських засобів залежно від ваги пацієнта:
Наступні побічні ефекти були зареєстровані в постмаркетингових дослідженнях і не залежали від дози препарату, вони класифіковані за частотою розвитку: дуже часто - > 1/10, часто - від > 1/100 до < 1/10, нечасто - від > 1/1000 до < 1/100, рідко - від > 1/10 000 до < 1/1000, дуже рідко - < 1/10 000, невідомо - ці явища не описані в доступній літературі:
На сьогоднішній день відомо лише кілька випадків навмисного передозування. При прийомі препарату в дозі 280 мг виникали загальна слабкість і симптоми з боку травної системи. При разовому прийомі дози 80 мг ніяких негативних наслідків не було. Специфічний антидот езомепразолу невідомий. Діаліз малоефективний, оскільки препарат зв'язується з білками плазми. Лікування передозування симптоматичне і підтримуюче.
Езомепразол може маскувати симптоми злоякісного новоутворення в шлунку, тому при появі будь-якого тривожного симптому (спонтанної втрати маси тіла, дисфагії, мелени, повторної блювоти або блювоти з домішкою крові) слід провести додаткове обстеження.
Пацієнтів, які приймають препарат «за необхідності», потрібно попереджати про потребу негайного звернення до лікаря в разі зміни характеру симптомів.
При тривалому лікуванні (особливо більше року) потрібен ретельний контроль стану пацієнта.
При призначенні Езомепразола в поєднанні з протибактеріальною терапією для ерадикації Helicobacter pylori необхідно враховувати протипоказання і ймовірність лікарських взаємодій всіх препаратів.
Як і інші інгібітори протонної помпи, езомепразол може викликати розвиток шлунково-кишкових інфекцій, асоційованих з Campylobacter і Salmonella. Препарат не рекомендується приймати в комбінації з атазанавіром/ритонавіром. Якщо лікування із застосуванням таких комбінацій обґрунтоване, потрібно стежити за станом пацієнта при призначенні дози 400 мг атазанавіра/100 мг ритонавіру; езомепразол у дозі 20 мг виключати не слід.
Езомепразол інгібує CYP2C19, що слід враховувати при одночасному призначенні коштів, які метаболізуються цим ферментом. Було встановлено виникнення лікарських взаємодій при застосуванні омепразолу і клопідогрілу, тому цих поєднань слід уникати в цілях безпеки.
У разі призначення лабораторного тесту на визначення рівня CgA при нейроендокринних пухлинах препарат слід скасувати за 5 днів до дослідження.
У літніх людей при тривалому прийомі інгібіторів протонної помпи на 10-40% збільшується ризик переломів куп'ястя/стегна/хребта, тому пацієнтам з остеопорозом показано додаткове призначення кальцію і вітаміну D.
У деяких пацієнтів, які отримують інгібітори протонної помпи протягом тривалого періоду (3-12 місяців), відзначена важка форма гіпомагніємії. Її симптоми: запаморочення, стомлюваність, маячня, судоми, шлункова аритмія. У більшості випадків ці симптоми проходять після скасування езомепразолу або призначення препаратів магнію.
У пацієнтів, які тривало приймають езомепразол у комбінації з дигоксином або діуретиками, можливий розвиток гіпомагніємії, тому в такому випадку потрібен контроль рівня магнію в крові.
Езомепразол може знижувати всмоктування вітаміну В12 (ціанокобаламіну) внаслідок гіпо- або ахлоргідрії, що слід враховувати при тривалому лікуванні пацієнтів з факторами ризику зниження абсорбції вітаміну В12.
У Езомепразола відсутні властивості, які б негативно впливали на здатність людини до концентрації уваги, швидкість її психічних і фізичних реакцій.
Під час експериментальних досліджень на тваринах будь-якого негативного впливу езомепразолу на розвиток ембріона/плоду виявлено не було. При введенні рацемічної речовини також не було встановлено негативного впливу на перебіг вагітності та пологів, а також розвиток у постнатальному періоді. Досвід застосування препарату у вагітних жінок відсутній, тому Езомепразол може бути призначений тільки в тому випадку, якщо очікувана користь перевищує можливі ризики.
Лактуючим жінкам препарат протипоказаний, оскільки не встановлено, чи виділяється езомепразол з грудним молоком.
Згідно з інструкцією, Езомепразол протипоказаний дітям до 12 років.
При нирковій недостатності корекція дози не потрібна. При важкому ступені захворювання слід дотримуватися обережності, оскільки досвід застосування Езомепразола обмежений.
При печінковій недостатності легкого і помірного ступеня корекція дози не потрібна. При важкому ступені захворювання максимальна добова доза Езомепразола не повинна перевищувати 20 мг.
Пацієнтам похилого віку корекція дози не потрібна.
Езомепразол не викликає клінічно значущих змін фармакокінетики хінідіну та амоксициліну.
При одночасному застосуванні рофекоксибу і напроксену не було виявлено клінічно значущих фармакокинетичних взаємодій.
Аналогами Езомепразола є: Нексиум, Нео-Зекст, Езомепразол Зентива, Еманера, Езомепразол-Натів, Езомепразол Канон.
Зберігати не більше 3 років у недоступному для дітей, захищеному від світла місці, при температурі до 25 ° С.
Відпускається за рецептом.
Відгуки про Езомепразол переважно позитивні: препарат ефективно гальмує секрецію соляної кислоти, завдяки чому усуває зжогу, болі в області шлунка та інші симптоми, обумовлені патологічною гіперсекрецією, а також практично не викликає побічних ефектів.
До додаткових переваг Езомепразола відносять зручне застосування (без прив'язки до прийомів їжі, можливість приймати таблетки в режимі «за необхідності»), а також ціну, нижчу, ніж на багато інших препаратів, що містять аналогічну діючу речовину.
Зустрічаються окремі висловлювання про неефективність лікарського засобу. Однак переважно такі відгуки залишають пацієнти із супутнім інфікуванням Helicobacter pylori. У їх разі застосування одного тільки Езомепразола недостатньо, потрібно проведення комбінованої терапії в поєднанні з протимікробними засобами.
COM_SPPAGEBUILDER_NO_ITEMS_FOUND