Нексиум.

Нексиум: інструкція щодо застосування та відгуки

Латинська назва: Nexium

Код ATX: A02BC05

Діюча речовина: Езомепразол (Esomeprazol)

Виробник: АБ АстраЗенека, Швеція

Актуалізація опису та фото: 09.11.2021

Нексиум - препарат, що знижує секрецію соляної кислоти в шлунку.

Форма випуску та склад

Нексиум випускають у трьох лікарських формах:

• Таблетки, покриті оболонкою: двояковипуклі, продовгуваті, на зламі - білі з жовтими вкрапленнями; по 20 мг - світло-рожеві, з гравіюванням «20 mG» на одній зі сторін, на іншій - «А/ЕН» у вигляді дробу; по 40 мг - рожеві, з гравіюванням «40 mG» на одній зі сторін, на іншій - «A/EI» у вигляді дробу (в блістерах по 7 шт., по 1, 2 або 4 блістера в картонній пачці);
• Гранули і пелети, вкриті кишковою оболонкою, для приготування суспензії для перорального прийому: різного розміру, блідо-жовті, можуть зустрічатися коричневаті гранули (у потрійних ламінованих пакетах по 3042,7 мг, по 28 пакетів у картонній пачці);
• Ліофілізат для приготування розчину для внутрішньовенного введення: спресована маса майже білого або білого кольору (по 5 мл у скляних флаконах, по 10 флаконів у паперових штативах, по 1 штативу в картонній пачці з контролем першого розтину).

До складу 1 таблетки входить:

• Активна речовина: езомепразол - 20 або 40 мг (у вигляді тригідрату езомепразолу магнію - 22,3 або 44,5 мг);
• Допоміжні компоненти (20/40 мг відповідно): моностеарат гліцерилу 40-55 - 1,7/2,3 мг, гіпролоза - 8,1/11 мг, гіпромеллоза - 17/26 мг, барвник оксид заліза червоний (E172) - 0,06/0,45 мг, барвник оксид заліза жовтий (E172) - 0,02/0 мг, мікрокристалічна целюлоза - 273/389 мг, стеарат магнію - 1,2/1,7 мг, сополімер етакрилової і метакрилової кислот (1:1) - 35/46 мг, парафін - 0,2/0,3 мг, полісорбат 80 - 0,62/1,1 мг, макрогол - 3/4,3 мг, кросповідон - 5,7/8,1 мг, стеарилфумарат натрію - 0,57/0,81 мг, цукрозу сферичні гранули (цукор, сферичні гранули розміром 0,25-0,355 мм) - 28/30 мг, діоксид титану (E171) - 2,9/3,8 мг, тальк - 14/20 мг, триетилцитрат - 10/14 мг.

До складу 1 пакета гранул і пелет входить:

• Активна речовина: езомепразол - 10 мг (у вигляді тригідрату езомепразолу магнію - 11,1 мг);
• Допоміжні компоненти: тальк - 8,4 мг, гіпролоза - 32,2 мг, сополімер етилакрилата і метакрилової кислоти (1:1) - 9,5 мг, цукор, сферичні гранули (цукрозу, сферичні гранули розміром 0,250-0,355 мм) - 7,4 мг, декстроза - 2813 мг, стеарат магнію - 0,65 мг, гіпромеллоза - 1,7 мг, тріетилцитрат - 0,95 мг, моностеарат гліцеролу 40-55 - 0,48 мг, безвідна лимонна кислота - 4,9 мг, кросповідон - 75 мг, полісорбат 80 - 0,27 мг, ксантанова камедь - 75 мг, барвник оксид заліза жовтий - 1,8 мер -

До складу 1 флакона ліофілізату для приготування ін'єкційного розчину входить:

• Активна речовина: езомепразол - 40 мг (у вигляді езомепразолу натрію - 42,5 мг);
• Допоміжні компоненти: дигідрат едетату динатрія - 1,5 мг, гідроксид натрію - 0,2-1 мг.

Фармакологічні властивості

Нексиум є інгібітором протонного насоса.

Фармакодинаміка

Езомепразол являє собою S-ізомер омепразолу і зменшує вироблення соляної кислоти в шлунку за допомогою специфічного інгібування протонної помпи в париєтальних клітинах стінок шлунка. R- і S-ізомери омепразолу мають аналогічну фармакодинамічну активність.

Езомепразол - слабка основа, що переходить в активну форму в середовищі з підвищеною кислотністю секреторних канальців парієтичних клітин, локалізованих у слизовій оболонці шлунка. Також речовина інгібує протонну помпу - фермент Н +/К + -АТФазу. При цьому гальмується як стимульована, так і базальна секреція соляної кислоти.

Езомепразол починає діяти протягом 1 години після перорального прийому 20 або 40 мг Нексіума. При щоденному застосуванні препарату в дозі 20 мг протягом 5 діб 1 разів на добу максимальний вміст соляної кислоти після стимуляції пентагастрином в середньому зменшується на 90% (при визначенні концентрації кислоти через 6-7 годин після прийому Нексиума на 5-й день лікування).

У хворих з гастроезофагеальною рефлюксною хворобою (ГЕРБ), що супроводжується вираженими клінічними симптомами, через 5 діб щоденного прийому всередину езомепразолу в дозі 20 або 40 мг внутрішньошлунковий рН залишався більш 4 протягом приблизно 13 і 17 годин відповідно з 24 годин. На тлі застосування езомепразолу в добовій дозі 20 мг показник внутрішньошлункового рН залишався стабільно вищим 4 не менш 16, 12 і 8 годин у 24%, 54% і 76% хворих відповідно. У разі дози 40 мг дане співвідношення дорівнює 56%, 92% і 97%.

При внутрішньовенному введенні езомепразолу в дозі 80 мг протягом 30 хвилин з подальшою пролонгованою внутрішньовенною інфузією препарату в дозі 8 мг/год протягом 23,5 годин значення рН шлунка в середньому залишалося вище 4 протягом 21 години і вище 6 - протягом 11-13 годин.

Рівень езомепразолу в плазмі корелює з інтенсивністю інгібування синтезу соляної кислоти (для визначення концентрації використовується показник AUC (площа під кривою «концентрація-час»).

При прийомі Нексиума в дозі 40 мг у 78% пацієнтів загоєння рефлюкс-езофагіту спостерігається через 4 тижні лікування і у 93% - через 8 тижнів лікування. Прийом препарату в дозуванні 20 мг 2 рази на добу в поєднанні з ретельно підібраними антибіотиками протягом 1 тижня обумовлює успішну ерадикацію Helicobacter pylori приблизно у 90% хворих. Пацієнти з неускладненою виразковою хворобою після завершення тижневого ерадикаційного курсу не потребують подальшої монотерапії лікарськими засобами, що знижують секрецію шлунок, для усунення симптомів і ефективного загоєння виразки.

За допомогою лікування Нексіумом вдалося домогтися великих успіхів при зупинці кровотечі з пептичної виразки, діагностованого під час ендоскопічного дослідження.

У 93,3% пацієнтів віком 1-11 років відзначалося загоєння ерозивного езофагіту через 8 тижнів лікування Нексіумом, що підтверджували ендоскопічні дослідження. Хворим з масою тіла менше 20 кг препарат призначався в добовій дозі 5 і 10 мг, а хворим з масою тіла більше 20 кг - в добовій дозі 10 мг або 20 мг.

Під час терапії препаратами, що переважають секрецію шлункових залоз, вміст гастрину в плазмі збільшується внаслідок зниження вироблення соляної кислоти. Через гноблення синтезу соляної кислоти зростає концентрація хромогранина А (CgA). Це явище може вплинути на результати обстежень, що дозволяють виявити нейроендокринні пухлини. Щоб запобігти цьому, лікування інгібіторами протонної помпи слід припинити за 5-14 діб до проведення дослідження змісту CgA. Якщо через цей проміжок часу концентрація речовини перевищує нормальні значення, аналізи рекомендується повторити.

У дітей і дорослих пацієнтів, які проходили лікування езомепразолом досить довго, спостерігається зростання кількості ентерохромафліноподібних клітин, ймовірно, обумовлений збільшенням концентрації гастрину в плазмі. Клінічна значимість цього явища мінімальна.

У пацієнтів, які приймають препарати, що гальмують секрецію шлункових залоз, протягом тривалого періоду часу, в шлунку частіше формуються залізисті кісти. Це пояснюється фізіологічними змінами внаслідок вираженого гальмування вироблення соляної кислоти. Кісти є доброякісними і схильні до регресії.

Застосування Нексіума може супроводжуватися розростанням мікробної флори, в нормальному стані присутньої в ЖКТ, і незначним збільшенням ризику розвитку інфекційних захворювань ЖКТ, збудниками яких є Campylobacter spp., Salmonella spp. і, ймовірно, у хворих у стаціонарі Clostridium difficile.

Нексиум володіє кращою ефективністю в порівнянні з ранітидином при загоєнні язв шлунка у хворих, які приймали нестероїдні протизапальні препарати (НПВП), в тому числі селективні інгібітори циклооксигенази-2 (ЦОГ-2). У пацієнтів, які приймали НВП (вік понад 60 років і/або пептична виразка в анамнезі), в тому числі селективні інгібітори ЦОГ-2, препарат продемонстрував високу ефективність як профілактичний засіб для запобігання язв шлунка і дванадцятипалої кишки.

Фармакокинетика

Езомепразол не відрізняється стійкістю в кислому середовищі, тому для перорального застосування часто застосовують пелети, вкриті кишковою оболонкою. В умовах in vivo тільки незначна частина активного компонента Нексіума переходить в R-ізомер. Езомепразол абсорбується досить швидко: його максимальний рівень у плазмі реєструється через 1-2 години після прийому. Абсолютна біодоступність речовини після одноразового прийому Нексиума в дозі 40 мг дорівнює 64% і збільшується до 89% при щоденному прийомі 1 раз на добу. При прийомі езомепразолу в разовій дозі 20 мг ці показники становлять близько 50% і 68% відповідно. У здорових людей обсяг розподілу при рівноважній концентрації дорівнює приблизно 0,22 л/кг маси тіла. Ступінь пов'язування езомепразолу з білками плазми становить приблизно 97%.

При повторному внутрішньовенному введенні Нексіума в дозі 40 мг його максимальний вміст у плазмі в середньому досягає приблизно 13,6 мкмоль/л.

Прийом їжі гальмує і зменшує всмоктування езомепразолу в шлунку, але це не відбивається на ефективності інгібування синтезу соляної кислоти. З'єднання метаболізується за участю системи цитохрому Р450. Метаболізм основної частини здійснюється за допомогою особливого поліморфного ізоферменту CYP2C19, а кінцевими продуктами є десметильовані і гідроксильовані метаболіти езомепразолу. У процесах метаболізму частини езомепразолу бере участь ізофермент CYP3A4, що відповідає за утворення сульфовиробничої діючої речовини Нексіума - основного метаболіту, що виявляється в плазмі.

Загальний кліренс дорівнює приблизно 17л/год після одноразового прийому Нексиума і 9 л/год - після багаторазового прийому. Період напіввідання дорівнює 1,3 годинам при систематичному прийомі не рідше 1 рази на добу. Площа під кривою «концентрація-час» (AUC) збільшується при повторному прийомі препарату. У цьому випадку дозозалежне зростання AUC відрізняється нелінійним характером, що викликано гальмуванням метаболізму внаслідок ефекту «першого проходження» через печінку, а також пониженням системного кліренсу, ймовірно, спровокованого інгібуванням ізоферменту CYP2C19 діючою речовиною Нексіума і/або його сульфовиробною. При щоденному прийомі 1 раз на добу езомепразол практично на 100% виводиться з плазми крові в проміжках між його надходженням в організм і не схильний до кумуляції.

При внутрішньовенному введенні Нексіума в дозах 120 мг, 80 мг і 40 мг протягом 30 хвилин з подальшим введенням в дозі 8 мг/год або 4 мг/год протягом 23,5 годин визначається лінійна залежність AUC від введеної дози.

Основні метаболіти езомепразолу не впливають на вироблення соляної кислоти. При пероральному прийомі до 80% дози екскретується через нирки, решта - через кишечник. У сечі присутні менше 1% езомепразолу в незміненому вигляді.

У пацієнтів похилого віку (71-80 років) метаболізм препарату істотно не змінюється. Після одноразового прийому езомепразолу в дозі 40 мг середній показник AUC у жінок на 30% перевищує такий у чоловіків. При щоденному прийомі Нексиума 1 раз на добу відмінності у фармакокинетиці у жінок і чоловіків не реєструються.

У пацієнтів з печінковою недостатністю легкого і помірного ступеня тяжкості іноді спостерігаються порушення метаболізму езомепразолу. У пацієнтів з печінковою недостатністю важкого ступеня швидкість метаболізму знижується, що обумовлює збільшення значення AUC в 2 рази. У таких хворих не рекомендується перевищувати максимальну добову дозу 20 мг. При прийомі Нексиума 1 раз на добу езомепразол і його основні метаболіти не кумулюються в організмі.

Фармакокинетика препарату у хворих з нирковою недостатністю погано вивчена. Оскільки з сечею екскретується не сам езомепразол, а його метаболіти, можна припустити, що у таких пацієнтів метаболізм діючої речовини Нексіума не змінюється.

У дітей віком 12-18 років після повторного прийому 20 і 40 мг езомепразолу показник AUC і час досягнення максимальної концентрації речовини в плазмі крові були схожі з даними параметрами у дорослих. Повторний прийом 10 мг препарату дітьми віком 1-11 років не призводив до зміни AUC порівняно з підлітками і дорослими, які приймали цю дозу. Повторний прийом 20 мг езомепразолу хворими цієї ж вікової категорії обумовлює збільшення AUC в 6-11 разів порівняно з підлітками і дорослими, які приймали цю дозу.

Покази застосування

Гранули і пелети для приготування суспензії для прийому всередину, таблетки

• Лікування ерозивного рефлюкс-езофагіту;
• Тривале підтримуюче лікування у хворих після загоєння ерозивного рефлюкс-езофагіту (з метою запобігання рецидивів);
• Симптоматичне лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби;
• Терапія виразки дванадцятипалої кишки, асоційованої з Хелікобактер пілорі (Helicobacter pylori);
• Профілактика рецидивів асоційованої з Хелікобактер пілорі пептичної виразки;
• Тривале кислотоподавляюче лікування після перенесених кровотечей з пептичної виразки (після внутрішньовенного застосування препаратів, що зменшують секрецію залоз шлунка, для профілактики рецидиву);
• Загоєння виразки шлунка, пов'язаної з прийомом нестероїдних протизапальних препаратів;
• Профілактика виразки шлунка та дванадцятипалої кишки, пов'язаної з прийомом нестероїдних протизапальних препаратів, що належать до групи ризику пацієнтів;
• Синдром Золлінгера-Еллісона або інші стани, які характеризуються патологічною гіперсекрецією (включаючи ідіопатичну гіперсекрецію).

Ліофілізат для приготування ін'єкційного розчину

Нексиум в даній лікарській формі призначають при неможливості проведення пероральної терапії (в якості альтернативи).

Дорослим препарат слід застосовувати за наявності таких показань:

• Лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби у хворих з езофагітом та/або вираженими ознаками рефлюксної хвороби;
• Загоєння пептичних язв, пов'язаних з прийомом нестероїдних протизапальних препаратів;
• Профілактика пептичних язв, пов'язаних з прийомом нестероїдних протизапальних препаратів, у відносяться до групи ризику пацієнтів;
• Профілактика рецидиву кровотечі з пептичної виразки після проведення ендоскопічного гемостазу.

Дітям 1-18 років Нексиум призначають при гастроезофагеальній рефлюксній хворобі на тлі ерозивного рефлюкс-езофагіту та/або виражених симптомів рефлюксної хвороби.

Протипоказання

• Глюкозо-галактозна мальабсорбція, спадкова непереносимість фруктози, цукрозо-ізомальтазна недостатність (таблетки, гранули і пелети);
• Одночасне застосування з атазанавіром і нелфінавіром;
• Гіперчутливість до компонентів препарату, а також до заміщених бензимідазолів.

Згідно з інструкцією, Нексиум слід застосовувати з обережністю хворим з важким ступенем ниркової недостатності.

Залежно від лікарської форми, дітям Нексиум протипоказаний у таких випадках:

• Таблетки: вік до 12 років - всі свідчення; вік 12-18 років - всі свідчення, крім гастроезофагеальної рефлюксної хвороби;
• Гранули і пелети: вік до 1 року або маса тіла менше 10 кг - всі показання; вік 1-11 років - всі свідчення, крім ерозивного езофагіту та симптоматичного лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби; вік 12-18 років - всі свідчення, крім гастроезофагеальної рефлюксної хвороби;
• Ліофілізат для приготування ін'єкційного розчину: вік до 1 року - всі свідчення; вік 1-18 років - всі свідчення, крім гастроезофагеальної рефлюксної хвороби.

Вагітним жінкам призначати Нексиум можна тільки після оцінки співвідношення користь/ризик для здоров'я матері і плоду. Під час лактації на період терапії грудне вигодовування рекомендується перервати.

Інструкція щодо застосування Нексіума: спосіб і дозування

Гранули і пелети для приготування суспензії для прийому всередину, таблетки

Нексиум у вигляді таблеток потрібно проковтувати цілком (не розжовуючи і не дроблячи), запиваючи рідиною. При утрудненні ковтання таблетку можна розчинити в 1/2 склянки негазованої води. Випити отриману взвесь мікрогранул слід протягом 30 хвилин, після чого потрібно ще раз наповнити склянку 100 мл води, розмішати залишки препарату і випити.

Нексиум у вигляді гранул і пелет для приготування суспензії для перорального прийому, як правило, призначають дітям і пацієнтам з утрудненням ковтання. Для отримання 10 мг препарату вміст 1 пакета слід розчинити в 15 мл води. Отриманий розчин необхідно розмішати і почекати кілька хвилин (до утворення суспензії). Отриману суспензію слід прийняти протягом 30 хвилин, після чого потрібно ще раз наповнити склянку таким же об'ємом води, розмішати залишки і прийняти всередину.

Використовувати для розчинення препарату газовану воду, а також дробити або розжовувати мікрогранули не слід.

Хворим, які не можуть ковтати, розведені в негазованій воді таблетки або отриману з гранул і пелет суспензію вводять через назогастральний зонд.

Рекомендується застосовувати такий режим дозування:

• Лікування ерозивного рефлюкс-езофагіту (діти 1-11 років з масою тіла від 10 кг, Нексиум у формі гранул і пелет): разова доза для дітей з вагою 10-20 кг становить 10 мг, понад 20 кг - 10-20 мг. Кратність прийому - 1 раз на день, тривалість терапії - 8 тижнів;
• Симптоматичне лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби (діти 1-11 років з масою тіла від 10 кг, Нексиум у формі гранул і пелет): 1 раз на день по 10 мг тривалістю до 8 тижнів;
• Лікування ерозивного рефлюкс-езофагіту (дорослі та діти від 12 років): 1 раз на день по 40 мг протягом місяця. Додатковий чотиритижневий курс лікування рекомендують проводити при збереженні симптомів захворювання або у разі, якщо після першого курсу лікування езофагіту не настало;
• Тривала підтримувальна терапія з метою запобігання рецидиву (дорослі та діти від 12 років): по 20 мг 1 раз на день;
• Симптоматична терапія гастроезофагеальної рефлюксної хвороби без езофагіту (дорослі і діти від 12 років): по 20 мг 1 раз на день. Якщо через місяць терапії симптоми не проходять, необхідно провести додаткове обстеження. Після поліпшення можливий перехід на режим прийому Нексиума «за необхідності», тобто препарат приймають при виникненні симптомів до їх зняття в добовій дозі 20 мг в 1 прийом. Для пацієнтів, які приймають нестероїдні протизапальні препарати, і хворих, що належать до групи ризику розвитку виразки шлунка або дванадцятипалої кишки, терапія в режимі «за необхідності» не рекомендується;
• Уїдлива хвороба шлунка і дванадцятиперстної кишки (одночасно з іншими препаратами) для ерадикації Хелікобактер пілорі, а також лікування виразки дванадцятиперстної кишки, асоційованої з Хелікобактер пілорі, і профілактика рецидивів асоційованих з цією бактерією пептичних в у хворих з виразковою хворобою (дорослі): 2 рази на день по 20 мг Нексиума, 500 мг кларитроміцину і 1000 мг амоксициліну. Терапію проводять протягом 7 днів;
• Тривала кислотоподавляюча терапія у хворих, які перенесли кровотечу з пептичної виразки після внутрішньовенного застосування антисекреторних лікарських засобів, для профілактики рецидиву (дорослі): 1 раз на день по 40 мг протягом 30 днів (після закінчення внутрішньовенної терапії антисекреторними лікарськими засобами);
• Загоєння язв шлунка, пов'язаних з тривалим застосуванням нестероїдних протизапальних препаратів (дорослі): 1 раз на день по 20 або 40 мг, тривалість курсу - 1-2 місяці;
• Профілактика виразки шлунка та дванадцятипалої кишки, пов'язаної з прийомом нестероїдних протизапальних препаратів: 1 раз на день по 20 або 40 мг;
• Стани, що характеризуються патологічною гіперсекрецією, включаючи синдром Золлінгера-Еллісона і ідіопатичну гіперсекрецію: початкова доза - 2 рази на день по 40 мг. Надалі дозу підбирають індивідуально, тривалість курсу визначається клінічною картиною хвороби.

Ліофілізат для приготування ін'єкційного розчину

Для розчинення препарату потрібно використовувати тільки 0,9% розчин натрію хлориду.

Ін'єкційний розчин Нексіума не слід змішувати або вводити одночасно з іншими препаратами.

Препарат рекомендується вводити відразу після його приготування. При необхідності його можна зберігати протягом 12 годин при температурі до 30 ° С.

Внутрішньовенно Нексиум призначають при неможливості прийому препарату всередину, кратність застосування - 1 раз на день.

Режим дозування визначається показаннями (добова доза):

• Лікування езофагіту при гастроезофагеальній рефлюксній хворобі: діти 1-11 років з масою тіла до 20 кг - 10 мг; діти 1-11 років з масою тіла від 20 кг - 10 або 20 мг; дорослі і діти від 12 років - 40 мг;
• Симптоматичне лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби: діти 1-11 років - 10 мг; дорослі і діти від 12 років - 20 мг;
• Загоєння пептичних язв, пов'язаних з прийомом нестероїдних протизапальних препаратів, у відносяться до групи ризику хворих: дорослі - 20 мг;
• Профілактика пептичних язв, пов'язаних з прийомом нестероїдних протизапальних препаратів: дорослі - 20 мг.

Період парентерального застосування Нексиума, як правило, нетривалий, хворого рекомендується перевести на прийом препарату всередину якомога швидше.

Для профілактики рецидиву кровотечі з пептичної виразки після проведення ендоскопічного гемостазу зазвичай призначають 80 мг Нексіума у вигляді внутрішньовенної інфузії протягом 30 хвилин з подальшою продовженою внутрішньовенною інфузією в дозі 8 мг на годину протягом 72 годин. Для придушення секреції кислоти після закінчення парентерального застосування рекомендується проведення антисекреторної терапії (наприклад, езомепразол 1 раз на день по 40 мг протягом 1 місяця).

Тривалість введення Нексиума становить:

• Внутрішньовенні ін'єкції: 10, 20 і 40 мг - від 3 хвилин;
• Внутрішньовенні інфузії: 10, 20 і 40 мг - 10-30 хвилин; 80 мг - 30 хвилин; 8 мг/год - 71,5 год. (у вигляді продовженої інфузії).

При кровотечі з пептичної виразки у хворих з важкими функціональними порушеннями печінки Нексиум призначають за 80 мг у вигляді внутрішньовенної інфузії протягом 30 хвилин з подальшою продовженою внутрішньовенною інфузією в максимальній дозі 4 мг на годину протягом 71,5 год.

При призначенні Нексиума у всіх лікарських формах пацієнтам з порушеннями функції нирок корекція дози не потрібна. З обережністю застосовують препарат у пацієнтів з нирковою недостатністю.

Через обмежений клінічний досвід хворим з важким ступенем ниркової недостатності Нексиум слід призначати з обережністю. Максимальна добова доза при важкому ступені печінкової недостатності у дорослих і дітей від 12 років повинна бути не більше 20 мг, у дітей 1-11 років - не більше 10 мг.

Літнім хворим коригувати режим дозування не слід.

Побічні дії

• Нервова система: часто - головний біль; нечасто - парестезії, запаморочення, сонливість; рідко - порушення смаку;
• Кістково-м'язова система: рідко - міалгія, артралгія; дуже рідко - м'язова слабкість;
• Кровотворна система: рідко - лейкопенія, тромбоцитопенія; дуже рідко - панцитопіння, агранулоцитоз;
• Сечовидільна система: дуже рідко - інтерстиційний нефрит;
• Дихальна система: рідко - бронхоспазм;
• Шлунково-кишковий тракт: часто - запор, біль у животі, діарея, метеоризм, блювота/нудота; нечасто - сухість у роті; рідко - кандидоз шлунково-кишкового тракту, стоматит; дуже рідко - підтверджений гістологічними дослідженнями мікроскопічний коліт;
• Шкіра і підшкірні тканини: часто - реакції в місці введення препарату (при внутрішньовенному введенні); нечасто - дерматит, висип, свербіж, крапивниця; рідко - фотосенсибілізація, алопеція; дуже рідко - токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, багатоформна еритема;
• Молочні залози і статева система: дуже рідко - гінекомастія;
• Печінка та жовчевиводні шляхи: нечасто - підвищення активності печінкових ферментів; рідко - гепатит (що супроводжується жовтяницею або без неї); дуже рідко - печінкова недостатність, енцефалопатія у пацієнтів з хворобами печінки;
• Орган зору: рідко - нечіткість зору;
• Психічні порушення: нечасто - безсоння; рідко - збудження, депресія, замішання; дуже рідко - агресивна поведінка, галюцинації;
• Обмін речовин: рідко - гіпонатріємія; дуже рідко - гіпомагніємія, гіпокальціємія (пов'язана з важкою гіпомагніємією), гіпокаліємія (викликана гіпомагніємією);
• Алергічні реакції: рідко - реакції гіперчутливості (у вигляді лихоманки, ангіоневротичного набряку, анафілактичних реакцій/анафілактичного шоку);
• Інші: нечасто - периферичні набряки; рідко - пітливість, нездужання.

При внутрішньовенному введенні Нексіуму хворим у критичному стані, особливо при введенні високих доз, можливий розвиток незворотного порушення зору (причинно-наслідковий зв'язок з проведенням терапії не встановлено).

Передозування

На сьогоднішній час зустрічаються згадки про поодинокі випадки навмисного передозування. Прийом всередину езомепразолу в дозі 280 мг супроводжувався неприємними симптомами з боку ЖКТ і загальною слабкістю. Одноразовий прийом 80 мг препарату не призводив до якихось негативних наслідків.

Антидот езомепразолу наразі не виявлено. Діаліз відрізняється невисокою ефективністю через високе пов'язування активного компонента Нексіума з білками плазми. При необхідності призначають симптоматичну і загальну підтримувальну терапію.

Особливі вказівки

При появі будь-яких тривожних ознак (у вигляді значної раптової втрати маси тіла, повторної блювоті, дисфагії, блювоті з домішкою крові), а також при наявності виразки шлунка (або при підозрі на неї) необхідно виключити наявність злоякісних новоутворень, оскільки застосування Нексіума може призвести до згладжування симптомів, що відстрочить постановку діагнозу.

При проведенні тривалого лікування (особливо довше року) хворі повинні проходити регулярне медичне спостереження.

У випадках застосування препарату «за необхідності» слід поінформувати лікаря про появу нетипових симптомів.

Під час проведення терапії для ерадикації Хелікобактер пілорі потрібно враховувати можливість лікарської взаємодії всіх застосовуваних препаратів.

За наявності високого ризику розвитку переломів або остеопорозу хворі повинні перебувати під відповідним клінічним наглядом.

Під час терапії слід дотримуватися обережності при управлінні автотранспортом, що пов'язано з імовірністю розвитку таких побічних дій, як запаморочення, сонливість і нечіткість зору.

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні Нексиума з деякими лікарськими засобами можуть виникати такі ефекти:

• Кетоконазол, ітраконазол, ерлотініб: зниження їх всмоктування;
• Дігоксин: підвищення його всмоктування;
• Антиретровірусні препарати (атазанавір, нелфінавір): зниження їх концентрації в сироватці (комбінація не рекомендується);
• Саквінавір: підвищення його концентрації в сироватці;
• Циталопрам, діазепам, іміпрамін, фенітоїн, кломіпрамін та інші препарати, в метаболізмі яких бере участь ізофермент CYP2C19: підвищення їх концентрації в плазмі;
• Фенітоїн: підвищення його залишкової концентрації у пацієнтів з епілепсією;
• Такролімус, метотрексат: підвищення його концентрації в сироватці крові;
• Препарати звіробою продірявленого, рифампіцин: зниження концентрації езомепразолу в плазмі крові.

Аналоги

Аналогами Нексіума є: Некспро, Нео-Зекст, Езоксіум, Езонекса, Езокс, Езолонг, Езомеалокс, Еманера, Барол, Езомепразол, Езомепразол Канон, Езомепразол Зентива, Велоз, Геердін, Контролок, Озол, Омез, ІмЕміціп, НормРабоз,

Терміни та умови зберігання

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності:

• Таблетки: 3 роки при зберіганні при температурі до 30 ° C;
• Гранули і пелети для приготування суспензії для перорального прийому: 3 роки при зберіганні при температурі до 25 ° C;
• Ліофілізат для приготування ін'єкційного розчину: 2 роки при зберіганні при температурі до 30 ° C в захищеному від світла місці. Без картонної пачки флакон при кімнатному освітленні можна зберігати до 24 годин.