Вмітокс

Омітокс: інструкція щодо застосування та відгуки

Латинська назва: Omitox

Код ATX: A02BC01

Діюча речовина: омепразол (Omeprazole)

Виробник: Шрея Лайф Саенсіз Пвт. Лтд. (Shreya Life Sciences Pvt. Ltd.) (Індія)

Актуалізація опису та фото: 28.10.2021

Омітокс - протиразковий препарат; інгібітор протонної помпи (ІПП).

Форма випуску та склад

Випускають препарат у формі капсул: непрозорі, тверді желатинові, з корпусом і кришечкою світло-кремового кольору; вміст капсул - майже білого кольору гранули (7 або 10 капсул у стрипах/блістерах, у картонній пачці 1, 2, 3, 4 або 10 стрипів/блістерів та інструкція із застосування Омітоксу).

В 1 капсулі містяться:

• діюча речовина: омепразол - 10 або 20 мг;
• додаткові компоненти: мареон, желатин, вода очищена.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Омепразол інгібує в париєтальних клітинах шлунка воднево-калієву аденозинтрифосфатазу (Н +/^К + -АТФ-азу) - фермент класу гідролаз, що є протонною помпою. Активна речовина тим самим перешкоджає протіканню заключної стадії продукції соляної кислоти, даний ефект обумовлює зниження рівня базальної і стимульованої шлункової секреції, незалежно від виду подразника. Після перорального одноразового прийому дія омепразолу проявляється протягом першої години і відзначається протягом 24 годин, максимальний терапевтичний ефект фіксується через 2 години. Після завершення використання Омітокса повне відновлення секреторної активності відбувається через 3-5 діб.

Фармакокинетика

Діюча речовина Омітокса швидко абсорбується зі шлунково-кишкового тракту (ЖКТ), максимальна концентрація (C_max) в плазмі спостерігається через 0,5-1 годину після прийому.

Біодоступність омепразолу приблизно становить 30-40%. З білками плазми зв'язується майже на 90%, біотрансформація практично повністю протікає в печінці.

Період напіввиведення (Т ­) дорівнює 0,5-1 години. Екскретується активна речовина нирками, здебільшого у формі метаболітів.

При хронічній нирковій недостатності виведення знижується пропорційно зниженню КК (кліренса креатиніна).

При печінковій недостатності Т _{дорівнює} 3 годинам, біодоступність становить 100%.

У пацієнтів похилого віку виведення омепразолу знижується, а біодоступність зростає.

Покази застосування

Для дорослих:

• уїдлива хвороба шлунка та 12-перстної кишки, включаючи профілактику рецидивів;
• ерозивно-виразкові дефекти шлунка і 12-перстної кишки, пов'язані з Helicobacter pylori (у складі комплексного лікування);
• рефлюкс-езофагіт, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРБ), включаючи профілактику рецидивів;
• синдром Золлінгера - Еллісона та інші патологічні процеси, обумовлені підвищеною шлунковою секрецією;
• ерозивно-виразкові ураження шлунка і 12-перстної кишки, викликані використанням нестероїдних протизапальних засобів (НПВС).

Для дітей:

• асоційована з Helicobacter pylori виразкова хвороба 12-перстної кишки у дітей старше 4 років (у складі комплексного лікування);
• ГЕРБ у дітей старше 2 років.

Протипоказання

Абсолютні:

• непереносимість лактози, фруктози, порушення всмоктування глюкози/галактози або дефіцит лактази, цукрорази/ізомальтази (оскільки до складу кошти включено лактозу);
• вік до 2 років і вага тіла менше 10 кг - при терапії рефлюкс-езофагіту, симптоматичному лікуванні відрижки кислим і ізжоги, викликаних ГЕРБ;
• вік до 4 років або вага тіла менше 15 кг - при терапії виразки 12-перстної кишки, обумовленої Helicobacter pylori;
• вік до 18 років для всіх свідчень, за винятком ГЕРБ і виразкової хвороби 12-перстної кишки, пов'язаної з Helicobacter pylori;
• одночасне використання з нелфінавіром, ерлотінібом і позаконазолом, а також препаратами, що включають звіробій продірявлений;
• комбінований прийом з кларитромицином у хворих з печінковою недостатністю;
• гіперчутливість до будь-якого зі складових препарату.

Відносні (слід використовувати капсули Омітокс з особливою обережністю):

• недостатність функції печінки та/або нирок;
• остеопороз;
• вагітність;
• одночасне використання з наступними лікарськими засобами: рифампіцин, клопідогріл, кларитроміцин, варфарин, ітраконазол, діазепам, цилостазол, саквінавір, вориконазол, фенітоїн, такролімус.

Вмітокс, інструкція щодо застосування: спосіб і дозування

Омітокс приймають перорально, запиваючи невеликою кількістю води. Розжовувати вміст капсули не можна.

Якщо виникають труднощі з проковтуванням цілої капсули, гранули, що містяться в ній, можна проковтнути після розсмоктування або розтину капсули. Також при необхідності вміст капсули можна змішати з йогуртом, соком або іншою злегка підкисленою рідиною, отриману суспензію слід прийняти протягом 30 хвилин. Не слід використовувати Омітокс з газованою водою або молоком.

Рекомендований режим дозування для дорослих Омітокса:

• виразка шлунка: по 20 мг 1 раз на добу, у переважаючої більшості пацієнтів рубцювання виразки відзначається протягом 28 днів лікування; у резистентних випадках для досягнення загоєння призначають повторний курс терапії тривалістю 28 днів у дозі омепразолу до 40 мг 1 раз на добу;
• виразка дванадцятипалої кишки: при активній виразці приймають по 20 мг 1 раз на добу, загоєння виразки зазвичай настає протягом 14 днів лікування; у разі резистентного перебігу захворювання проводять ще один курс тривалістю 14 днів, використовуючи Омітокс у дозі 40 мг 1 раз на добу;
• виразкова хвороба шлунка і 12-перстної кишки (суперечна терапія): по 20 мг 1 раз на добу, при необхідності дозу збільшують до 40 мг при тій же кратності прийому;
• ерозивно-виразкові дефекти ЖКТ, пов'язані з прийомом НПВС: по 20 мг 1 раз на добу протягом 28 або 56 днів (з урахуванням відповіді на проведену терапію);
• рефлюкс-езофагіт: по 20 мг 1 раз на добу; у більшості випадків протягом 28 днів прийому вдається досягти бажаного результату; у резистентних випадках проводять повторний курс такої самої тривалості, як і перший; при важкій формі захворювання призначають Омітокс по 40 мг 1 раз на добу; у стадії ремісії для профілактики рецидивів приймають по 20 мг 1 раз на добу, тривало (до 6 місяців), при необхідності в період підтримувальної терапії дозу підвищують до 40 мг;
• симптоматична ГЕРБ: по 20 мг 1 раз на добу, можливий також індивідуальний підбір дози; якщо після 28 днів прийому Омітокса в добовій дозі 20 мг не вдається купірувати симптоми захворювання, слід провести додаткове обстеження;
• ерадикація Helicobacter pylori: зазвичай призначають такі схеми комбінованої трикомпонентної терапії (курс - 7 днів): 2 рази на добу (вранці і ввечері) - омепразол 20 мг + кларитроміцин 500 мг і амоксицилін 1000 мг, або + кларитроміцин 250 мг і метронідазол 400 мг, або + кларитроміцин 500 мг і метронідазол 400 мг; або 1 раз на добу омепразол 40 мг + 3 рази на добу амоксицилін 500 мг і метронідазол 400 мг. Також можливе призначення двокомпонентної терапії (курс - 14 днів): 2 рази на добу - омепразол 20-40 мг + амоксицилін 750 мг; або 1 раз на добу омепразол 40 мг + 3 рази на добу кларитроміцин 500 мг або 2 рази на добу амоксицилін 750-1500 мг; у разі необхідності (при позитивній пробі на Helicobacter pylori після лікування) може бути проведений повторний курс;
• синдром Золлінгера - Еллісона: доза визначаться індивідуально з урахуванням вихідного рівня шлункової секреції, залежно від клінічних показань терапія триває настільки довго, наскільки це необхідно; початкова доза - 60 мг на добу щодня, при важкій формі захворювання або неефективності інших терапевтичних методів добову дозу підвищують до 80-120 мг, розділених на 2 прийому;
• диспепсія, викликана підвищеною продукцією соляної кислоти: з метою полегшення болів та/або купірування відчуттів дискомфорту в епігастрії, з зжогою або без неї, призначають по 20 мг 1 раз на добу; якщо симптоми не проходять після 28 днів лікування, рекомендується додаткове обстеження.

При лікуванні ГЕРБ у дітей старше 2 років (з вагою тіла більше 10 кг) Омітокс призначають в дозі 20 мг 1 раз на добу, курс - 28-56 днів. У разі необхідності допускається збільшення добової дози до 40 мг при тій же кратності прийому.

При виразковій хворобі 12-перстної кишки, що збуджується Helicobacter pylori, у дітей старше 4 років Омітокс використовують 2 рази на добу в комбінації з двома антибіотиками, курс - 7 днів. Разові дози препаратів встановлюють залежно від ваги тіла дитини:

• вага 15-30 кг: омепразол - 10 мг, амоксицилін - 25 мг/кг, кларитроміцин - 7,5 мг/кг;
• вага 31-40 кг: омепразол - 20 мг, амоксицилін - 750 мг, кларитроміцин - 7,5 мг/кг;
• вага понад 40 кг: омепразол - 20 мг, амоксицилін - 1000 мг, кларитроміцин - 500 мг.

Побічні дії

• кров і лімфатична система: рідко - тромбоцитопіння, лейкопенія, у дітей - гіпохромна мікроцитарна анемія; вкрай рідко - панцитопіння, агранулоцитоз;
• імунна система: рідко - реакції гіперчутливості, такі як лихоманка, анафілактоїдні реакції/анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк; вкрай рідко - еозинофілія;
• нервова система: часто - головний біль; нечасто - сонливість/безсоння, запаморочення, парестезія; рідко - порушення смакових відчуттів, збудження, депресія, зворотна сплутаність свідомості; вкрай рідко - агресія, галюцинації; у хворих з важким ураженням печінки - енцефалопатія;
• травна система: часто - метеоризм, нудота, біль у животі, блювота, запор/діарея; нечасто - посилення активності печінкових трансаміназ і лужної фосфатази; рідко - стоматит, сухість слизової ротової порожнини, кандидоз ЖКТ, мікроскопічний коліт, гепатит (за наявності жовтяниці або без неї); вкрай рідко - печінкова недостатність (у хворих з попереднім захворюванням печінки важкого ступеня);
• обмін речовин і порушення харчування: рідко - гіпонатріємія; з невідомою частотою - гіпомагніємія;
• дихальна система, органи грудної клітини та середостіння: рідко - бронхоспазм;
• скелетно-м'язова і сполучна тканина: нечасто - перелом хребців, стегна, кісток коми; рідко - артралгія, міалгія; вкрай рідко - м'язова слабкість;
• статеві органи та молочна залоза: вкрай рідко - гінекомастія;
• нирки та сечоводні шляхи: рідко - інтерстиційний нефрит;
• шкіра і підшкірні тканини: нечасто - шкірний свербіж, шкірний висип, дерматит, крапивниця; рідко - алопеція, фотосенсибілізація; вкрай рідко - токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса - Джонсона, мультиформна ексудативна еритема;
• орган зору: рідко - порушення зору;
• загальні порушення: нечасто - периферичні набряки, нездужання; рідко - посилення потовиділення.

Фіксувалися випадки формування шлункових гландулярних кіст в період тривалого курсу лікування ІПП (виникають в результаті придушення продукції соляної кислоти і носять доброякісний характер).

Передозування

До симптомів передозування Омітокса можуть відноситися: сонливість, головний біль, збудження, порушення зору, нудота, сухість у роті, посилений потовиділення, тахікардія. Специфічний антидот невідомий, при підозрі на передозування проводять симптоматичне лікування.

Особливі вказівки

До початку прийому Омітокса слід виключити наявність можливого злоякісного захворювання у верхніх відділах ЖКТ (особливо при виразці шлунка), оскільки терапія препаратом, маскуючи симптоматику, може затримувати постановку правильного діагнозу. Якщо через 5 днів після початку курсу не відзначається поліпшення стану або приступи зжоги стають більш сильними, необхідно припинити прийом кошти і отримати консультацію лікаря.

Пацієнтам старше 45 років з проявами симптомів ізжоги, або у яких зжога з'явилася вперше, слід приймати Омітокс тільки після консультації фахівця.

Омітокс не слід використовувати без медичного контролю при наявності хоча б одного з таких симптомів або станів:

• стомлюваність, зниження ваги тіла без явної причини та/або відсутність апетиту;
• уїдлива поразка шлунка та/або 12-перстної кишки в анамнезі;
• тривалий біль у черевній порожнині;
• часта блювота;
• мелена/кривава блювота/ректальна кровотеча;
• біль при ковтанні/розлад ковтання;
• утруднене дихання, хронічний кашель;
• жовтяниця;
• изжога, наблюдаемая на протяжении более трех месяцев;
• біль у грудях (особливо віддає у верхні кінцівки або шию, або здавлення в грудях), що відзначається на тлі пітливості, утрудненого дихання або запаморочення;
• печінкова недостатність;
• вказівки в анамнезі найближчих родичів на рак шлунка/стравоходу.

ІПП переважно при використанні протягом понад 12 місяців у великих дозах можуть помірно посилювати ризик переломів стегна, хребців і кісток куп'ястя, особливо у пацієнтів похилого віку або при наявних інших факторах ризику. На підставі результатів обсерваційних досліджень можна припустити, що ІПП можуть посилювати загальний ризик переломів на 10-40%. Хворим із загрозою розвитку остеопорозу слід отримувати терапію згідно з останніми клінічними рекомендаціями.

На тлі лікування омепразолом протягом не менше 3 місяців були зафіксовані випадки важкої гіпомагніємії. Виявами цього ускладнення можуть бути запаморочення, стомлюваність, судоми, марення, шлункова аритмія. Гіпомагніємія, як правило, купірувалася після припинення прийому ІПП при введенні препаратів магнію. Пацієнтам, яким належить тривалий прийом омепразолу, або якщо омепразол призначений в комбінації з дигоксином або іншими лікарськими засобами, здатними викликати гіпомагніємію (включаючи діуретики), потрібно визначати рівень магнію до початку курсу і періодично під час його проведення.

Омепразол, також як і інші засоби, що переважають продукцію соляної кислоти, може знижувати абсорбцію вітаміну B₁₂ (ціанокобаламіну), оскільки препарат викликає гіпо- або ахлоргідрію. При тривалому лікуванні цей факт необхідно враховувати пацієнтам зі зниженим запасом вітаміну B₁₂ або з факторами ризику зниження його всмоктування.

У разі тривалого прийому Омітокса частіше фіксується формування залізистих кіст у шлунку, що проходять самостійно на тлі триваючої терапії. Дане явище обумовлене фізіологічними змінами внаслідок інгібування вироблення соляної кислоти.

Тривале зниження кислотності шлункового соку обумовлює посилення зростання нормальної мікрофлори кишечника, що також може спровокувати незначне зростання ризику розвитку кишкових інфекцій, збуджуваних бактеріями роду Campylobacter spp. и Salmonella spp. і, імовірно, бактерій Clostridium difficile у госпіталізованих хворих.

У результаті зниження вироблення соляної кислоти збільшується плазмовий рівень хромогранина A (CgA) в крові, що може стати причиною ложноположних результатів досліджень для виявлення нейроендокринних пухлин. Для запобігання цьому впливу необхідно тимчасово припинити прийом ІПП не менше ніж за 5-14 днів до встановлення рівня CgA.

Одночасний прийом Омітокса з їжею не впливає на його ефективність.

Вплив на здатність до управління автотранспортом і складними механізмами

При розвитку під час терапії Омітоксом сонливості, запаморочення, порушень зору слід утриматися від управління складними і потенційно небезпечними механізмами, включаючи водіння автотранспорту.

Застосування під час вагітності та лактації

Згідно з результатами проведених досліджень, омепразол не робить негативної дії на здоров'ї вагітних жінок, а також на плід. Разом з тим даних, що підтверджують його повну безпеку для плоду, недостатньо, внаслідок цього застосовувати Омітокс під час вагітності не рекомендується.

Омепразол проникає в материнське молоко, однак при його використанні в терапевтичних дозах вплив на грудну дитину малоймовірний. При необхідності курсового прийому препарату в період лактації рекомендується вирішити питання про припинення годування грудьми.

Застосування в дитячому віці

У дітей старше 2 років і при вазі тіла більше 10 кг використання Омітокса допускається тільки для лікування ГЕРБ, у дітей старше 4 років або мають вагу тіла більше 15 кг - для терапії виразкової хвороби 12-перстної кишки, асоційованої з Helicobacter pylori (у складі комплексного лікування). За всіма іншими показаннями приймати препарат пацієнтам молодше 18 років протипоказано.

При порушеннях функції нирок

Пацієнтам з порушенням діяльності нирок індивідуальний підбір доз не потрібен.

При порушеннях функції печінки

За наявності функціональних порушень печінки, як правило, препарат призначають у добовій дозі 10-20 мг.

Хворим з печінковою недостатністю протипоказано поєднане використання Омітокса з кларитромицином.

Застосування в похилому віці

Пацієнтам старше 65 років корекцію доз проводити не потрібно.

Лікарська взаємодія

• кетоконазол, ерлотініб, позаконазол, ітраконазол, ціанокобаламін, препарати заліза (засоби, біодоступність яких залежить від кислотності шлункового соку): може збільшуватися або знижуватися абсорбція цих препаратів;
• нелфінавір, атазанавір: можливе значне зниження рівня вмісту цих речовин у плазмі; комбінації не рекомендовані;
• варфарин (R-варфарин) та інші антагоністи вітаміну К: може знадобитися зниження їх доз через підвищення плазмової концентрації і Т ­; потрібно здійснювати контроль Міжнародного нормалізованого ставлення (МНО); на тлі тривалого лікування варфарином супутній прийом омепразолу в дозі 20 мг на добу може призвести до зміни часу коагуляції;
• діазепам, фенітоїн, а також інші препарати, що метаболізуються в печінці за участю ізоферменту CYP2C19: можливе зростання плазмової концентрації і Т цих коштів, через що може знадобитися зниження їх доз; однак при комбінації омепразолу в дозі 20 мг з фенітоїном плазмовий рівень останнього у хворих, які тривало отримують препарат, не піддається впливу омепразолу;
• дігоксин: відзначається підвищення його біодоступності на 10% при поєднанні з омепразолом в дозі 20 мг; слід з обережністю комбінувати дані кошти у літніх пацієнтів;
• цилостазол: можливе зростання плазмової концентрації і Т цилостазолу, через що може знадобитися зниження його дози; при його комбінації з омепразолом у добовій дозі 40 мг фіксується збільшення площі під фармакокинетичною кривою (AUC) і _Cmax цилостазола на 26 і 18% відповідно, а в одного з його активних метаболітів - на 69 і 29% відповідно;
• метотрексат: на тлі поєднаного прийому даної речовини з ІПП можливе зростання її рівня в плазмі; при використанні метотрексата у високих дозах потрібно вирішити питання про тимчасове скасування омепразолу;
• такролімус: підвищується плазмова концентрація цієї речовини, через що може бути необхідна корекція дози; при проведенні комбінованої терапії потрібно контролювати плазмовий рівень такролімуса і кліренс креатиніна;
• клопідогрів: при одночасному використанні з омепразолом у перший день лікування концентрація клопідогрілу в плазмі знижується на 46%, а на п'ятий - на 42%; слід уникати одночасного прийому цих речовин, їх прийом у різний час доби також не виключає ризику взаємодії;
• вориконазол, кларитроміцин та інші інгібітори ізоферментів CYP2C19 і CYP3A4: більш ніж в 2 рази зростає плазмова концентрація омепразолу, через що може знадобитися зміна дози останнього при тривалому прийомі на тлі важкої печінкової недостатності; у разі нетривалої комбінованої терапії корекція дози засобу не потрібна;
• метронідазол або амоксицилін: не спостерігається зміни плазмової концентрації омепразолу;
• рифампіцин, препарати звіробою продірявленого (Hypericum perforatum) та інші індуктори ізоферментів CYP2C19 і CYP3A4: може відзначатися посилення метаболізму омепразолу, що призводить до зниження його концентрації в плазмі;
• теофілін, антацидні препарати, кофеїн, піроксикам, S-варфарин, напроксен, диклофенак, лідокаїн, метопролол, хінідін, пропранолол, етанол: клінічно значуща взаємодія не фіксується.

Аналоги

Аналогами Омітокса є: Омез, Ультоп, Промез, Цісагаст, Оцид, Плеом-20, Гастрозол, Ортанол, Омепразол, Омепразол Штада, Ромесек, Омізак та ін.

Терміни та умови зберігання

Зберігати в місцях, захищених від проникнення вологи і недоступних для дітей, при температурі, що не перевищує 25 ° С.

Термін придатності - 2 роки.

Умови відпустки з аптек

Відпускається за рецептом.

Відгуки про Омітокс

Відгуки про Омітокс здебільшого позитивні. Пацієнти відзначають ефективність препарату при лікуванні виразкової хвороби шлунка і 12-перстної кишки, ГЕРБ, рефлюкс-езофагіту, НПВС-гастропатії, синдрому Золлінгера - Еллісона. Протиразовий засіб захищає шлунок, знімає больові відчуття, усуває зжогу. При гіперацидному гастриті Омітокс, зменшуючи вміст соляної кислоти в шлунковому соці, знижує ризик запалення слизової шлунка. Також перевагою препарату багато пацієнтів вважають його порівняно невисоку вартість.

Скарг на розвиток небажаних ефектів немає.